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      中國藥學家屠呦呦獲諾貝爾獎 因青蒿素與海南結(jié)緣

      ??诰W(wǎng) http://www.v2733.com 時間:2015-10-06 09:52

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        中國藥學家屠呦呦

        屠呦呦20歲時珍貴照片曝光:10月5日,瑞典卡羅琳醫(yī)學院在斯德哥爾摩宣布,將2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎授予中國女藥學家屠呦呦。這是20世紀50年代,在中醫(yī)研究院中藥研究所任研究實習員的屠呦呦(右)與老師樓之岑副教授一起研究中藥。(新華社)

        這是20世紀80年代初,任中醫(yī)研究院中藥研究所副研究員的屠呦呦在進行科研工作。

        瑞典斯德哥爾摩當?shù)貢r間5日中午11時30分,2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎在當?shù)氐目_琳斯卡醫(yī)學院揭曉,愛爾蘭醫(yī)學研究者威廉·坎貝爾、日本科學家聰大村以及中國藥學家屠呦呦榮獲了該獎項。此次獎項由三人共同獲得。鮮為人知的是,屠呦呦與海南也曾有過一段緣份。1972年,屠呦呦帶著她研發(fā)的青蒿素,在海南瘧區(qū)進行了半年多的臨床試驗觀察,此后多次因防治瘧疾工作回到海南。

        據(jù)悉,屠呦呦是中國著名藥學家,中國中醫(yī)研究院終身研究員兼首席研究員,青蒿素研究開發(fā)中心主任。她多年從事中藥和中西藥結(jié)合研究,突出貢獻是創(chuàng)制新型抗瘧藥—青蒿素和雙氫青蒿素,該研究挽救了全球特別是發(fā)展中國家的數(shù)百萬人的生命。2011年9月,獲得被譽為諾貝爾獎“風向標”的拉斯克獎。

        此外,另外兩名同時獲得此次諾貝爾醫(yī)學獎的威廉·坎貝爾和日本科學家聰大村因發(fā)現(xiàn)了蛔蟲寄生引發(fā)感染的新療法也同時獲獎。

        屠呦呦與海南>> 呦呦之鳴 青蒿之音———屠呦呦與海南的不解之緣

        11月15日,中國中醫(yī)科學院2011科技工作大會在北京召開,屠呦呦獲頒“中國中醫(yī)科學院杰出貢獻獎”。同時,屠呦呦青蒿素研究團隊也獲得獎勵。新華社發(fā)

        “呦呦鹿鳴,食野之蒿。”仿佛冥冥中,屠呦呦就和蒿草有不解之緣。

        “她用青蒿素向世界發(fā)出了自己的聲音,對她來說,美國拉斯克獎是一個遲到的獎勵?!焙D弦晃慌c她多年合作共事的老瘧疾防治專家蔡賢錚說,屠呦呦得獎名至實歸,利用乙醚從黃花蒿中提取青蒿素,就是屠呦呦首創(chuàng)的,無可爭議。正是她的靈機一動,挽救了世界尤其是貧困國家和地區(qū)千千萬萬個生命。

        鮮為人知的是,屠呦呦與海南也曾有過一段緣份。1972年,屠呦呦帶著她研發(fā)的青蒿素,在海南瘧區(qū)進行了半年多的臨床試驗觀察,此后多次因防治瘧疾工作回到海南。

        2011年11月15日,屠呦呦站在了中國中醫(yī)科學院2011年科技工作大會的領(lǐng)獎臺上,她被授予中國中醫(yī)科學院杰出貢獻獎。而此前的9月,這位81歲的老人剛剛被授予美國紐約拉斯克獎,這是中國科學家首次獲得這一國際醫(yī)學大獎。

        屠呦呦,中國中醫(yī)研究院終身研究員、青蒿素研究開發(fā)中心主任,一位優(yōu)雅智慧、始終面帶微笑的東方女性,曾經(jīng)與海南也有一段不解之緣。

        屠呦呦與海南

        “她的名字很特別,就是呦呦鹿鳴的意思。”今年79歲的蔡賢錚,曾是國家衛(wèi)生部瘧疾專家咨詢委員會委員、五二三海南工作組負責人、省特貼專家,與屠呦呦有長達近30年的交往與合作。

        11月24日下午,省疾病預防控制中心會議室。蔡老帶來了許多發(fā)黃的資料,其中有他與屠呦呦的往來書信,還有一些舊的文件、獲獎證書復印件和當時五二三項目組研究青蒿素的內(nèi)部資料、書籍等等。

        “1972年,屠呦呦帶著她研發(fā)的新藥———青蒿素,來到昌江人民醫(yī)院,做臨床試驗觀察?!辈汤匣貞洠斈晖肋线咸崛〕銮噍锼刂?,曾在實驗室和自己身上做實驗,成功之后就到了海南瘧區(qū)。而屠呦呦和蔡賢錚的相識也始于這一時期,他們成了幾十年的老朋友,雙方來往信件也互稱“老屠”、“老蔡”,非常親切。這種通信關(guān)系,一直持續(xù)到2000年。

        “屠呦呦在海南工作的時間并不長,大約有半年多時間,做了30例臨床瘧疾病例的實驗后,她回到了北京。”回到北京后,屠呦呦和蔡賢錚經(jīng)常有書信往來,都是關(guān)于青蒿素以及瘧疾防治的話題。屠呦呦在信中非常關(guān)心海南的瘧疾防治工作,并將她所領(lǐng)導的一些瘧疾研究項目交給海南方面合作,而她此后也多次因工作回海南。

        記者仔細閱讀了蔡老提供的一些屠呦呦的信件,發(fā)現(xiàn)屠呦呦在瓊時間雖短,卻對她的一生有很重要的影響:她提取的青蒿素不僅在海南得到了藥效驗證,堅定了她一生的研究方向,并且還逐步完善了青蒿素在治療瘧疾,尤其是治療惡性瘧的配伍,逐步發(fā)展為青蒿素聯(lián)用其他藥,使瘧疾的復燃率降至最低。

        在上個世紀80、90年代的信中,屠呦呦還囑托蔡賢錚幫她采集海南五指山地區(qū)和東線文昌一帶的黃花蒿,她希望做一下海南不同地方黃花蒿中青蒿素含量的對比研究,以便能充分利用海南的資源優(yōu)勢。當她得知海南上報國家生產(chǎn)青蒿素的申請被否決后,心情沉重,在信中說:“有必要向主管部門和領(lǐng)導同志大聲疾呼,海南青蒿資源的利用有必要重新評估?!笨梢姡肋线鲜切南岛D系?。

        采野之蒿 造福人類

        “呦呦鹿鳴,食野之蒿。我有嘉賓,德音孔昭?!蓖肋线系拿志腿∽浴对娊?jīng)·鹿鳴》,像是天賦使命,冥冥中,從名字上,屠呦呦就和青蒿有緣,她采蒿提純,得到一種白色粉末狀晶體,命名青蒿素,挽救了世界上千千萬萬人的生命。

        蒿,指蒿草,一種菊科植物,它有很多種,包括青蒿、牡蒿、茵陳蒿、蘆蒿、黃花蒿等。青蒿素,就是從黃花蒿中提取的。

        “蒿草能治瘧疾,這并不是屠呦呦的發(fā)現(xiàn),是我們祖先的智慧結(jié)晶?!辈汤险f,我國古代很多醫(yī)書都有蒿草能治瘧疾的記載,解放前,海南的勞動百姓也用蒿草泡水服食,以治療瘧疾。所以,人們很早就了解黃花蒿中含有治療瘧疾的有效成分。

        龐學堅,海南1967年第一批參加國家五二三項目的4名疾防人員之一,他當時是海南行政區(qū)寄生蟲病防治研究所人員?!拔宥椖渴菄业囊粓雒孛茉馊蝿眨饕强姑涝?,幫助越南解決因瘧疾造成的隊伍大量減員問題?!饼媽W堅回憶,當時,部隊、地方有很多力量參與這一項目。

        原全國523領(lǐng)導小組辦公室副主任張劍方主編《遲到的報告———五二三項目與青蒿素研發(fā)紀實》一書中說,1967年5月23日,國家科委和人民解放軍總后勤部召開了“瘧疾防治藥物研究工作協(xié)作會議”,此后,代號為“523”的瘧疾防治藥物研究項目正式展開。

        這一年正是“文化大革命”開展得如火如荼的時候,許多資深的科研工作者都被打成“牛鬼蛇神”,靠邊站了。正是在這種特殊的歷史背景下,1969年,時年39歲、僅是一名初級研究員的屠呦呦,以中醫(yī)研究院科研組組長的身份加入五二三項目。同樣在這一年,蔡賢錚也加入了五二三項目海南工作組,并成為負責人之一。

        “當時,五二三項目的組成單位、科研人員都在研究如何提取黃花蒿中的有效成分?!辈藤t錚告訴記者,當時,基于對中藥“煎煮”的認識,科研人員在青蒿素的提取上走入了一條死胡同,大家用各種辦法對黃花蒿進行煮煎?!拔移拮右矌臀姨崛。瑢嶒灄l件很差,她就用一個大的電熱爐、玻璃瓶,甚至用航空汽油來提取,非常危險,很容易爆炸?!?/p>

        “屠呦呦是個認真鉆研、善于思考的人,她受東晉葛洪《肘后備急方》的啟發(fā),想到高溫加熱可能會破壞蒿草的有效成份?!辈藤t錚說,書中記載了“青蒿一握,以水二升漬,絞取汁,盡服之”的內(nèi)容,于是,屠呦呦改用乙醚提取,這樣就不用加熱,結(jié)果發(fā)現(xiàn),乙醚提取法獲得的提取物對于鼠瘧和猴瘧的抑制率均達到100%,這個提取物便是青蒿素!

        “屠呦呦及其團隊將一種古老的中醫(yī)治療方法,轉(zhuǎn)化為今天最強有力的抗瘧疾藥。因為發(fā)現(xiàn)青蒿素,挽救了全球特別是發(fā)展中國家數(shù)百萬人的生命?!边@是拉斯克基金會將獎杯授予屠呦呦的理由。的確,這是一個造福人類的理由!

        實至名歸 遲到的獎勵

        青蒿素,現(xiàn)在被稱為“東方神藥”,每年都在挽救全世界無數(shù)人的生命。

        “鹿鳴呦呦,美好動聽。老屠也用青蒿素向世界發(fā)出了自己的呦呦之音?!弊鳛槔吓笥训牟藤t錚認為,拉斯克獎頒給屠呦呦是實至名歸的,這份獎勵來得太遲,以至在創(chuàng)造了挽救全球數(shù)百萬人生命的奇跡近40年后,她個人才得到國際世界的承認。

        然而,屠呦呦的獲獎,引起一些爭議?!哆t到的報告》記載:五二三項目持續(xù)13年,聚集全國60多個科研單位,項目常規(guī)工作人員有五六百人,參與者達兩三千人。而迄今為止,全球共有超過300人次獲拉斯克獎,其中80位后來獲得了諾貝爾獎,因而,拉斯克獎被視為諾貝爾獎的風向標。自然,將這樣一個大獎頒予屠呦呦一人,爭議難免。

        “那時講究集體主義,講究團隊協(xié)作精神,無論誰出成績,都歸于集體?!饼媽W堅說,當時項目組成員寫論文,署名都很少用個人的,容易在后來引起爭議。的確,記者翻看蔡老提供的廣東地區(qū)五二三領(lǐng)導小組辦公室1978年編的《青蒿抗瘧研究》一書,里面輯錄21篇論文,無一例外署的都是單位名。

        但歷史抹不去屠呦呦的印跡。歷經(jīng)190次失敗之后,終于在第191次,也就是1971年10月4日,她第一次成功地用沸點較低的乙醚成功制取青蒿提取物。1972年3月,在五二三項目會議上,屠呦呦作為中醫(yī)研究院中藥研究所的代表,報告了這種被命名為191的中性植物提取物,引起全體與會者關(guān)注。

        “屠呦呦的貢獻在于給科研人員開創(chuàng)了一個新的思路,提供了一新的研究方向。這之后,青蒿素的提取辦法不斷改進,從乙醚到酒精,更加安全、質(zhì)量更好。”蔡賢錚說,隨后,山東、云南提取出了質(zhì)量更好、純度更高的青蒿素,海南也成功提取了青蒿素和青蒿素的衍生物———蒿甲醚,至今,蔡老還保存著海南1976年提取的青蒿素。

        個人創(chuàng)造的光芒最終還是穿越了時空隧道,閃耀在世人眼前。

        揭秘青蒿素>> “東方神藥”青蒿素的海南故事

        柔弱、蒼翠、蓬勃……就是這樣一株小草,沒有花香、沒有樹高,卻有著旺盛頑強的生命力。它叫黃花蒿,海南北部丘陵常見,雖很平凡,卻能提取出救治千千萬萬瘧疾患者性命,被譽為“東方神藥”的青蒿素。

        很少人知道,這株小草曾承載了海南的付出和夢想。海南周刊藉屠呦呦問鼎世界醫(yī)學大獎———拉斯克獎之際,走訪當時熟知內(nèi)幕并參與其間的人,為您揭密一個鮮為人知的海南青蒿素之夢。

        黃花蒿、青蒿素、屠呦呦,3個不為普通人熟悉的名字,隨著2011年美國拉斯克獎的頒布聲名大噪。

        拉斯克基金會說:“因為發(fā)現(xiàn)青蒿素———一種用于治療瘧疾的藥物,挽救了全球特別是發(fā)展中國家數(shù)百萬人的生命?!鲍@獎的中國科學家屠呦呦說:“青蒿素的發(fā)現(xiàn),是中國傳統(tǒng)醫(yī)學給人類的一份禮物?!?/p>

        時光回溯到上個世紀60、70年代的海南,仍是瘴癘橫行的高瘧區(qū)。青蒿素的發(fā)現(xiàn),既把海南當成了巨大的臨床試驗區(qū),也救治了海南眾多的瘧疾患者。

        屠呦呦其人>>首位獲得諾獎科學類獎項中國人

        據(jù)諾貝爾獎官網(wǎng)消息,William C. Campbell、Satoshi ōmura、屠呦呦(Youyou Tu)獲得今年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。據(jù)悉,屠呦呦是首位獲得諾獎科學類獎項中國人。

        屠呦呦,女,1930年12月30日生,藥學家,中國中醫(yī)研究院終身研究員兼首席研究員,青蒿素研究開發(fā)中心主任。1980年聘為碩士生導師,2001年聘為博士生導師。多年從事中藥和中西藥結(jié)合研究,突出貢獻是創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素。2011年9月,獲得被譽為諾貝爾獎“風向標”的拉斯克獎。這是中國生物醫(yī)學界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。

        個人履歷

        1930年12月30日,生于浙江省寧波市;1948年,進入寧波效實中學學習;

        1950年,進入寧波中學就讀高三;

        1951年,考入北京大學醫(yī)學院藥學系;

        1955年,畢業(yè)于北京醫(yī)學院(后改名為北京醫(yī)科大學,現(xiàn)為北京大學醫(yī)學部)藥學系;

        1955年,分配在衛(wèi)生部中醫(yī)研究院(現(xiàn)中國中醫(yī)科學院)中藥研究所工作至今;

        1959-1962年,參加衛(wèi)生部全國第三期西醫(yī)離職學習中醫(yī)班;

        1979年,任中國中醫(yī)科學院中藥研究所副研究員;

        1985年,任中國中醫(yī)科學院中藥研究所研究員。

        個人榮譽

        1958年,被評為衛(wèi)生部社會主義建設(shè)積極分子;

        1978年,青蒿素抗瘧研究課題獲全國科學大會“國家重大科技成果獎”;

        屠呦呦在2011年度“拉斯克獎”頒獎現(xiàn)場領(lǐng)獎

        屠呦呦在2011年度“拉斯克獎”頒獎現(xiàn)場領(lǐng)獎

        1979年,青蒿素研究成果獲國家科委授予的國家發(fā)明獎二等獎;

        1984年,青蒿素的研制成功被中華醫(yī)學會等評為“建國35年以來20項重大醫(yī)藥科技成果”之一;

        1987年,被世界文化理事會授予阿爾伯特·愛因斯坦世界科學獎狀;

        1992年,雙氫青蒿素被國家科委等評為“全國十大科技成就獎”;

        1997年,雙氫青蒿素被衛(wèi)生部評為“新中國十大衛(wèi)生成就”;

        2009年,獲第三屆(2009年度)中國中醫(yī)科學院唐氏中藥發(fā)展獎;

        2011年9月,青蒿素研究成果獲拉斯克臨床醫(yī)學獎。

        拉斯克獎是美國最有聲望的生物醫(yī)學獎,也是世界上最有聲望的大獎之一,是僅次于諾貝爾生理或醫(yī)學獎的大獎。屠呦呦獲得的拉斯克臨床醫(yī)學獎是中國生物醫(yī)學界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。

        拉斯克獎設(shè)有四個獎項:基礎(chǔ)醫(yī)學獎、臨床醫(yī)學獎、公共服務獎和特殊貢獻獎。屠呦呦獲得的是臨床醫(yī)學獎,獲獎理由是“因為發(fā)現(xiàn)青蒿素——一種用于治療瘧疾的藥物,挽救了全球特別是發(fā)展中國家的數(shù)百萬人的生命”。

        屠呦呦的七大醫(yī)學貢獻

        屠呦呦是抗瘧新藥青蒿素的第一發(fā)明人。她領(lǐng)導科研組繼承發(fā)揚祖國醫(yī)藥學遺產(chǎn),從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍、本草入手,收集二千多種方藥,歸納編篡成《抗瘧方藥集》,又從中選出200多方藥,以現(xiàn)代科學組織篩選,不斷改進提取方法,終于在1971年發(fā)現(xiàn)對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用的青蒿素。經(jīng)全國協(xié)作,驗證病例達二千多,確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥,特別對抗氯喹惡性瘧有特效。其后,她繼續(xù)深入研究,又首先發(fā)現(xiàn)雙氫青蒿素,研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”,擴展藥效至免疫領(lǐng)域。青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅找到了一個抗瘧新藥,而且為尋找抗瘧藥開辟了一條新的途徑,由此帶動國際抗瘧領(lǐng)域工作的新進展,也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究,挽救了全球特別是發(fā)展中國家數(shù)百萬人的生命。

        她1978年出席全國科技大會獲全國科技大會獎;1979年獲國家發(fā)明獎;1982年出席全國技術(shù)獎勵大會,領(lǐng)取發(fā)明獎章和證書。雙氫青蒿素成果1992年獲中醫(yī)藥管理局科技進步一等獎;1992年度“全國十大科技成就獎”及1997年“新中國十大衛(wèi)生成就”之一。屠呦呦個人1984年被國家第一批授予“中青年有突出貢獻專家”,1990年第一批享受政府特殊津貼;1992年由中國中醫(yī)研究院授予最高榮譽獎和終身研究員稱號;1994年被中央國家機關(guān)授予“十杰婦女”稱號;1995年出席全國勞動模范和先進工作者表彰大會,由國務院授予“全國先進工作者”稱號,同年以“中國政府代表團”代表的身份出席“第四屆世界婦女大會”并再次出席全國科學技術(shù)大會。2004年獲泰國瑪希頓皇家醫(yī)學貢獻獎(Prince Mahidol Award)。2011年拉斯克-狄貝基臨床醫(yī)學研究獎(Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award)。

        一、抗瘧新藥青蒿素的第一發(fā)明人

        瘧疾是危害嚴重的世界性流行病,全球百余國家年約三億多人感染瘧疾。自本世紀六十年代起,氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產(chǎn)生抗藥性而失效。時值越南戰(zhàn)爭,促使國際上迫切尋找新結(jié)構(gòu)類型抗瘧藥。在國內(nèi)(曾由“523”辦組織全國七大省市篩選中草藥3200多種,亦有人做過青蒿,認為無效而放棄),國外(美國結(jié)合侵越戰(zhàn)爭需要,篩選化合物達三十萬種)大量工作未獲成功的情況下,領(lǐng)導科研組以現(xiàn)代科學繼承發(fā)揚祖國醫(yī)藥學遺產(chǎn)為指導思想,從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍、本草入手,收集二千多種方藥基礎(chǔ)上,歸納編篡成《抗瘧方藥集》,又從中選200多方藥,組織篩選。經(jīng)研制380多個樣品,特別結(jié)合古代用藥經(jīng)驗,從東晉?葛洪《肘后備急方》青蒿“絞汁”服用截瘧記載中,考慮到溫度、酶解等因素,不斷改進提取方法,終于在1971年獲得青蒿抗瘧發(fā)掘成功!發(fā)現(xiàn)的有效部位和有效單體—青蒿素,對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用。經(jīng)大量提取藥物,安全性實驗及自身試服后于1972年,1973年分別就有效部位和青蒿素單體,在海南昌江瘧區(qū)作首次臨床研究,證實具有勝于氯喹的滿意療效,抗瘧新藥—青蒿素由此誕生!屠呦呦等自1972年分離得到青蒿素單體后即著手進行青蒿素的化學結(jié)構(gòu)研究,先后與中國科學院有機所和生物物理所協(xié)作,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結(jié)構(gòu)。青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內(nèi)酯,也是一個與過去抗瘧藥結(jié)構(gòu)完全不同的新抗瘧藥,打破了過去認為“抗瘧藥必須含氮雜環(huán)”的斷言。為此青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅找到了一個能解決抗性瘧疾的新藥,而且為尋找新的抗瘧藥開辟了一條新的途徑。經(jīng)全國協(xié)作,驗證病例達二千多,確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥,特別對抗氯喹惡性瘧有特效。 1978年青蒿素鑒定會后,屠呦呦負責的科研組工作繼續(xù)不斷深入,青蒿素獲1985年衛(wèi)生部實施新藥審批辦法后的第一個《新藥證書》(86 -x-01號)。青蒿素的發(fā)明引起國內(nèi)、外專家的重視,1981年應WHO的請求,我國同意在北京召開“青蒿素”專題的國際會議,屠呦呦以“青蒿素的化學研究”為題,第一個作報告,獲得高度評價,認為“青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅增加一個抗瘧新藥,更重要的意義還在于發(fā)現(xiàn)這一新化合物的獨特化學結(jié)構(gòu),它將為合成設(shè)計新藥指出方向”。由此帶動國際抗瘧領(lǐng)域工作的新進展,也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究。青蒿素是當前中國被國際承認的唯一創(chuàng)新藥物?,F(xiàn)在世界多國均已廣為應用,產(chǎn)生很大的社會效益和經(jīng)濟效益。

        二、首先發(fā)現(xiàn)雙氫青蒿素

        在研究青蒿素化學結(jié)構(gòu)中,屠呦呦于1973年首創(chuàng)其還原衍生物—雙氫青蒿素。這在青蒿素類藥物研究上意義是很大的:(一)確證青蒿素結(jié)構(gòu)中羰基的存在;(二)由雙氫青蒿素結(jié)構(gòu)中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物,增效并擴大生物活性,促使當今國內(nèi)、外對青蒿素類藥物研究不斷深入,更好為人類保健作貢獻;(三)經(jīng)屠呦呦負責的科研組七年努力,得以創(chuàng)制出臨床藥效高于青蒿素10倍,又復燃率低至1.95%的新一代抗瘧藥,其片劑具有更突出的“高效、速效、安全、劑量小、口服方便、復燃率低、研制簡廉”等優(yōu)點,特別是經(jīng)藥效學及臨床研究,證實最便于病人口服的片劑,在“安全、有效”上,勝于當前注射給藥的同類衍生物,被認為是當前青蒿素類藥物之優(yōu)選者!該藥于1992年獲國家“一類新藥證書”(92衛(wèi)藥證字X-66、67),已大批生產(chǎn),經(jīng)銷國際市場,反映良好,被認為是“國際上治療各型瘧疾的較理想口服治療藥”。

        三、完成“青蒿品種整理和質(zhì)量研究”

        “七五”期間,參與國家攻關(guān)項目《常用中藥材品種質(zhì)量研究》中“青蒿品種整理和質(zhì)量研究”課題,對青蒿進行系統(tǒng)研究,分離鑒定了17個化合物,其中5個為新化合物,并修正了《中國藥典》長期沿用的謬誤。

        四、機理方面的進一步研究

        為防止青蒿素抗藥性的產(chǎn)生,保護青蒿素的臨床使用壽命,避免濫用,與首都醫(yī)科大學合作,就“雙氫青蒿素對約氏瘧原蟲在蚊體內(nèi)發(fā)育的影響”進行研究,發(fā)現(xiàn)青蒿素影響約氏瘧原蟲配子體感染性,但對蚊體內(nèi)子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊繼續(xù)發(fā)育到子孢子。提示青蒿素類藥物不能用于瘧疾預防。為當前有人將其用于預防提出了警示。

        五、研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”

        為解決多重抗藥性惡性瘧蔓延全球的問題,近年國外十分重視復方的研究。雙氫青蒿素為當前青蒿素類藥物中的首選藥,對多重抗藥性惡性瘧無交叉抗藥性。而吖啶類抗瘧藥—咯萘啶與4-氨基喹啉類、嘧啶類、胍類及磺胺類均無交叉抗藥性。為此設(shè)計了雙氫青蒿素與咯萘啶組成的復方。在軍科院支持下,進行實驗研究,確證二藥具顯著協(xié)同增效作用,增效指數(shù)為7.6,(高于當前廣泛應用的蒿甲醚和本芴醇組成的復方蒿甲醚,其增效指數(shù)為6),且作用位點多,療程短。經(jīng)二藥聯(lián)用治療惡性瘧10例,在12-24小時內(nèi),分二次服用,即達高效,40天未見原蟲復燃。已獲專利證書(專利號:ZL 99109669.X)。

        六、根據(jù)臨床需要,研究多種劑型

        據(jù)WHO資料,每天約有3000個嬰幼兒童死于瘧疾。為此研發(fā)了“雙氫青蒿素栓劑”,方便兒童直腸給藥。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片劑,制作簡便,價格便宜,又不易產(chǎn)生抗藥性。均于2003年獲得《新藥證書》,分別為國藥證字H20030341和H20030144。

        七、擴展藥效至免疫領(lǐng)域

        經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),雙氫青蒿素在免疫領(lǐng)域具良好的雙向調(diào)節(jié)作用,既能降低B細胞高反應性以減少免疫復合物沉積所致的自身免疫病,又可提高T細胞的免疫功能。在北醫(yī)有關(guān)部門支持下,我們已將雙氫青蒿素用于治療紅斑狼瘡和光敏性疾病?,F(xiàn)已獲國家食品藥品監(jiān)督管理局的“藥物臨床研究批件” (2004L02089)和中國發(fā)明專利(專利號:ZL 99103346.9)。經(jīng)臨床100例療效初步觀察,總有效率94%,顯效率44%。中國青年網(wǎng)

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      [來源:綜合中新網(wǎng)、海南日報] [作者:范南虹] [編輯:林道亨]
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